24. Januar 2020 Durchbruchschmerzen: Schnell wirkendes Opioid-Analgetikum ab sofort verfügbar

Wirkmechanismus und Pharmakokinetik

Das Opioid-Analgetikum interagiert vorwiegend mit dem Opioid-μ-Rezeptor. Fentanyl ist stark lipophil und wird schnell über die Mundschleimhaut resorbiert und führt dadurch zu einer schnell einsetzenden Analgesie. Es wird einer First-Pass-Metabolisierung in der Leber und dem Darm unterzogen. Die Metaboliten haben keinen Anteil an den therapeutischen Wirkungen von Fentanyl. Seine primäre therapeutische Wirkung ist die Analgesie. Die analgetischen Wirkungen von Fentanyl sind plasmaspiegelabhängig: Mit zunehmender Gewöhnung gegenüber Opioiden erhöht sich meist die wirksame Konzentration und die Konzentration, bei der eine Toxizität auftritt (1).

Dosierung individuell einstellen

Eine Toleranz entwickelt sich von Patient zu Patient unterschiedlich. Daher sollte der behandelnde Facharzt die Dosis bis zum Erreichen des gewünschten Effekts individuell titrieren, sodass sie eine hinreichende Analgesie bei möglichst geringen Nebenwirkungen bietet. In klinischen Studien war die wirksame Dosis bei Durchbruchschmerzen nicht anhand der täglichen Opioid-Basistherapie abzuleiten. Aus diesem Grund sollten die Patienten bis zum Erreichen der richtigen Dosis sorgfältig überwacht werden.
Die Anfangsdosis beträgt 100 μg. Sie kann nach Bedarf durch das Spektrum der verfügbaren Tablettenstärken erhöht werden. Wenn von anderen oralen Fentanylcitrat-haltigen Arzneimitteln umgestellt wird, ist eine unabhängige Dosistitration mit Fentanyl Aristo^® Buccaltabletten erforderlich, da die Bioverfügbarkeit der Arzneimittel signifikant unterschiedlich sein kann. Jedoch kann die Anfangsdosis bei diesen Patienten höher als bei 100 μg liegen. Sobald die individuell wirksame Dosis durch die Auftitration gefunden wurde, wird sie vom Patienten beibehalten (1).

Einnahme

Die Tablette wird in die Mundhöhle zwischen Zahnfleisch und Wange eingelegt. Dort verbleibt die Tablette, bis sie sich aufgelöst hat – dies kann bis zu 30 Minuten dauern. Der Wirkstoff wird über die Mundschleimhaut in das Blut aufgenommen, wodurch eine rasche Linderung der Durchbruchschmerzen möglich ist. Die Tablette sollte nicht gelutscht, gekaut oder geschluckt werden, da dies zu niedrigeren Plasma-Konzentrationen führt (1).

Durchbruchschmerzen bei Opioid-Basistherapie-Patienten

Durchbruchschmerzen sind akute und vorübergehende Schmerzen, die trotz einer kontinuierlichen Schmerztherapie auftreten. Es handelt sich um eine akute Verschlechterung, die aufgrund eines bekannten oder unbekannten Auslösers spontan oder am Ende des Dosierungsintervalls der Basistherapie entsteht. Beobachtet werden Durchbruchschmerzen häufig bei Krebserkrankungen (2).
Zu Opioid-Basistherapie-Patienten werden diejenigen gezählt, die mindestens 60 mg orales Morphin täglich / 30 mg Oxycodon täglich / 25 μg transdermales Fentanyl pro Stunde / 8 mg orales Hydromorphon täglich oder eine analgetisch gleichwertige Dosis eines anderen Opioids über eine Woche oder länger erhalten (1).