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JOURNAL ONKOLOGIE – NEWS
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04. Juli 2017 Seite 1/5

Rolapitant ermöglicht einfache und langanhaltend wirksame Antiemese

Ende April wurde von der EMA mit Rolapitant (VARUBY®) ein neuer Neurokinin-1-Rezeptorantagonist zur Prävention von verzögerter Übelkeit und Erbrechen bei hoch und moderat emetogener Chemotherapie bei erwachsenen Tumorpatienten in der Kombination mit anderen Antiemetika zugelassen. Der moderne Neurokinin-1-Rezeptorantagonist verfügt mit etwa 180 Stunden über eine außerordentlich lange Halbwertszeit. Rolapitant (2 Tabletten zu 90 mg) wird nur einmal vor der Chemotherapie gegeben und kann mit jedem 5-HT3-Rezeptorantagonisten und Dexamethason kombiniert werden. Im Gegensatz zu den älteren Vertretern der Substanzklasse müssen dabei keine Anpassungen der Dexamethason-Dosis vorgenommen werden. VARUBY® ist das erste Produkt aus der Pipeline des jungen, rein onkologisch ausgerichteten biopharmazeutischen Unternehmens Tesaro, wie Birgit Schunck, München, Geschäftsführerin von Tesaro in Deutschland, Österreich und der Schweiz, auf der Einführungspressekonferenz berichtete. VARUBY® ist seit Juni 2017 in Deutschland im Handel.
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Prof. Hans-Peter Lipp, Tübingen, der die neue antiemetische Therapieoption Rolapitant aus pharmakologischer Sicht erläuterte, erinnerte zunächst an die Pathomechanismen, die an der Entstehung der Chemotherapie-induzierten Übelkeit und Erbrechen (CINV) beteiligt sind. In den ersten 24 Stunden nach Gabe der Chemotherapie (akute Phase) ist Serotonin (5-HT3) der entscheidende Neurotransmitter. Man geht aber davon aus, dass der Effekt des Serotonins nicht mehrere Tage lang anhält, sondern die enterochromaffinen Zellen im Gastrointestinaltrakt nach etwa 24 Stunden entleert sind, so dass insbesondere an den Folgetagen – aber in gewissem Maße auch schon an Tag 1 – mit der Substanz P aus der Gruppe der Neurokininen ein anderer Neurotransmitter die Problematik weiter vorantreibt. Lipp: „Wir haben gelernt, dass wir insbesondere bei hoch emetogenen Chemotherapien den Patienten an Tag 1 mit einem 5-HT3-Rezeptorantagonisten und einem NK1-Rezeptorantagonisten flankiert von Dexamethason, dieses gegebenenfalls auch an den Folgetagen, abdecken müssen“.

Lange Halbwertszeit: Einmalgabe genügt auch bei mehrtägigen Chemotherapien

Rolapitant ist ein hochselektiver NK1-Rezeptorantagonist (RA) und weist eine vergleichbare Affinität (Ki = 0,66 nM) an die NK1-Rezeptoren auf wie die älteren NK1-RA Aprepitant und Netupitant, jedoch mit deutlich längerer Verweilzeit im Cortex und im Striatum. „Was Rolapitant von den anderen Vertretern der Substanzklasse unterscheidet, ist die Pharmakokinetik“, so Lipp. „Rolapitant hat von allen NK1-Rezeptorantagonisten mit Abstand die längste Eliminationshalbwertszeit“, berichtete der Chefapotheker der Universität Tübingen weiter. Diese außerordentlich lange Halbwertzeit von Rolapitant und seines Hauptmetaboliten SCH 720881 von 180 Std. bzw. 146-212 Std. erkläre, dass mit einer Einmalgabe von Rolapitant vor der Chemotherapie eine sichere Abdeckung über fünf Tage erreicht werden kann. „Der erste NK1-Rezeptorantagonist Aprepitant muss aufgrund seiner kurzen Halbwertzeit auch an den Folgentagen einer Chemotherapie gegeben werden, und auch die Einmalgabe von Netupitant wäre bei einem mehrtägigen Cisplatin-basierten Protokoll, wie es beim Hodenkarzinom verabreicht wird, nicht ausreichend“, so Lipp. Bei Rolapitant hingegen ist aufgrund seiner sehr langen Halbwertzeit auch bei einem fünftägigen PEB-Protokoll (Cisplatin, Etoposid, Bleomycin) eine Einmalgabe von 180 mg vor der Chemotherapie ausreichend. „Nach 120 Stunden haben wir noch immer beeindruckende 90% Sättigung der Rezeptoren im Cortex und eine Sättigung von 73% im Striatum“, kommentierte Lipp. Bei dem bisher nur oral verfügbaren Rolapitant sei dabei unbedingt darauf zu achten, dass der Patient den NK1-RA nicht zu knapp vor der Chemotherapie bekommt, Rolapitant müsse ein bis zwei Stunden vor der Chemotherapie verabreicht werden.
 
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