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JOURNAL ONKOLOGIE – Artikel

27. Mai 2009 Fixkombination aus retardiertem Oxycodon und retardiertem Naloxon vermindert Risiko Opioid-induzierter Obstipation

Die Fixkombination aus retardiertem Oxycodon und retardiertem Naloxon (Targin®) ist analgetisch ebenso wirksam wie das Opioid Oxycodon allein und reduziert durch die Kombination mit dem nur peripher wirkenden Opioid-Rezeptor-Antagonisten Naloxon die Opioid-induzierte Obstipation.
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Die häufigste Nebenwirkung aller Opioide ist die Obstipation, die bei längerer Behandlung unter Morphin bei bis zu 90% der Patienten auftreten kann. Sie erfordert nahezu immer die gleichzeitige Einnahme von Laxanzien. Einen Lösungsansatz bietet die seit 2006 verfügbare oral verabreichte Fixkombination Targin® aus retardiertem Oxycodon, einem stark wirksamen Opioid-Agonisten, und retardiertem Naloxon, einem Opioid-Antagonisten. Im Rahmen der Phase III des klinischen Testprogramms, an dem 1064 Patienten teilnahmen, konnte nachgewiesen werden, dass Targin® eine dem allein verabreichten retardierten Oxycodon äquivalente Schmerzlinderung bietet, darüber hinaus jedoch das Risiko einer Opioid-bedingten Obstipation signifikant reduziert. Des Weiteren wurde nachgewiesen, dass Targin von der ersten Dosis an eine bis zu 12 Stunden andauernde Schmerzlinderung erzielt.

Die hohe Bioverfügbarkeit von Oxycodon von etwa 75%, der schnelle Wirkeintritt innerhalb einer Stunde und die über 12 Stunden anhaltende Wirkung der retardierten Formulierung sind gut dokumentiert. Auch Naloxon ist ein gut untersuchter Wirkstoff und verfügt über ein bekanntes Sicherheitsprofi. Oral verabreichtes Naloxon wirkt in den verwendeten Dosierungen der Fixkombination Oxycodon/Naloxon ausschließlich an den peripheren µ-Rezeptoren des Magen-Darm-Trakts. Da die Affinität von Naloxon zum Opioidrezeptor um mehrere Potenzen höher ist als die von Oxycodon, kann auch der bereits gebundene Agonist aus der Bindung am Rezeptor verdrängt werden. Naloxon hat keinerlei intrinsische Aktivität, somit wird die Obstipation kausal unterbunden bzw. therapiert.

Wie eine Studie aus dem Jahr 2007 belegt, verbesserte sich die Darmfunktion mit zunehmendem Oxycodon/Naloxon-Verhältnis. Die Darmfunktion wurde anhand des Bowel Function Index (BFI) gemessen, einem validierten Maß für die Erfassung einer Obstipation mittels einer Skala von 0 (keine Beschwerden) bis 10 (stärkste Beschwerden). Ein Dosis-Verhältnis von Oxycodon zu Naloxon von 2:1 stellte sich in dieser Studie als das Wirksamste heraus.

Targin® erhielt am 27. Oktober 2008 durch das Verfahren der gegenseitigen Anerkennung („Mutual Recognition Procedure“) die Zulassung in 13 europäischen Ländern (Belgien, Dänemark, Deutschland, Finnland, Irland, Island, Luxemburg, Niederlande, Norwegen, Österreich, Schweden, Vereinigtes Königreich, Zypern) zur Behandlung von starken Schmerzen und zur Bekämpfung der Opioid-induzierten Obstipation. Targin® wird 2009 in Europa auf den Markt gebracht. Über ein beschleunigtes Zulassungsverfahren wurde die bereits 2006 in Deutschland eingeführt.
Quelle: Mundipharma

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